Türkiye'nin en kapsamlı Türkçe glokom sitesine hoşgeldiniz...  



 
İsim:
E-Posta:
Mesaj:
 

Topikal İlaç Kullanımının Püf Noktaları

 

Topikal ilaç uygulamasının avantajları;

  1. En sık ilaç uygulama yöntemi
  2. Karaciğerin ilk geçiş metabolizmasını by-pass etmesi
  3. Selektif olarak ön kamarayı etkiler
  4. Non-invazivdir

Uygulanan tek bir damlanın % 1-7 si ön kamarada konsantre olmaktadır. Oranın bu kadar düşük olmasındaki en önemli etken prekorneal gözyaşı temizlenme mekanizmasıdır. Tatbik edilen bir damla göz damlasının izleyeceği yol şöyledir;




Normal koşullarda konjonktival “cul de sac”’da toplanan gözyaşı volümünün 7-9 µL ve 0,5- 2,2 µL/dk dönüşüm hızına sahip olduğunu hatırlamak gerekir. Maksimum konjonktival cul de sac volümünün 30 µL olduğu tahmin edilmektedir.

Günümüzde kullanılan damlaların ortalama volümleri 25,1 ile 56,4 µL arasında değişip ortalama olarak 39 µL belirtilir. Konjonktival cul de sac volümündeki ani artış ve damla içerisindeki kimyasalların irritan etkileri göz kırpma refleksinin ve gözyaşı sekresyonun artışını harekete geçirmektedir. Damlanın fazla gelen volümü esas olarak lakrimal drenaj sistemden ve göz kapaklarından taşma şeklinde atılır.

Bu bahsedilen mekanizmalardan ötürü damla, cul de sac da ancak 3 ila 5 dakika süreyle bulunabilmektedir.

Damla volümünün 5-15 µL azaltılması, ilacın oküler etkisinde azalma yapmadan, tedavinin maliyetini azaltmakta ve lakrimal sisteme geçişi azaltarak sistemik yan etkileri azaltmaktadır. Nazal mukozanın vasküler yapılanması konjonktivadan daha yoğun olması lakrimal siteme geçen ilaçların büyük bir oranın emilime uğramasına yol açmaktadır.

Topikal ilaç uygulamalarında korneal bariyerin en önemli kısmını korneal epitelyum oluşturur. Epitel lipofilik yapıdadır. Hidrofilik ilaçların emilim engelinin %90’dan, lipofilik ilaçların bariyerinin % 10’dan sorumludur. Lipofilik ilaçlar, epitelyum hücrelerinin içerisinden geçerken, hidrofilik ilaçlar daha çok hücreler arası yoldan geçerler. Bu anlamda korneal epitelin varlığı veya yokluğu ilaçların emilimi açısından oldukça önemli bir faktördür. Bowman ve Descement membranı ilaç penetrasyonunda önemli bir bariyer oluşturmaz.

Emilim yüzeyi olarak kornea/konjonktiva oranı, 1/17 dir. Buna rağmen topikal ilaç uygulamalarına esas ilaç emiliminin korneal yol olduğu düşünülmektedir. Ancak konjonktival/skleral yolun özellikle timolol maleat, karbonik anhidraz enzim inhibitörleri gibi büyük hidrofilik moleküllerin emiliminde önemli bir yol olduğu düşünülmektedir.

Skleral geçirgenliğin göz içi basıncı ile değiştiği saptanmış ve bu etkinin 15 mmHg değerlerinde minimal olduğu belirtilmektedir. Göz içi basıncının artması, skleradan ilaç difüzyonunu azaltmaktadır.

Topikal ilaçların formülasyonları da intakt kornealardan geçişi etkilemektedir. Lipofilik ve aniyonize ilaçlar kornea epitelinden kolaylıkla geçebilmektedir. Ancak topikal karbonik anhidraz ihbitörlerinin iyonize formları noniyonize formlara göre daha fazla GİB düşüşü sağlamaktadır.


Menüye Dön


   powered by: minduce |  
pendik evden eve nakliyat replika saat maltepe evden eve nakliyat eşya depolama ofis taşıma şehirlerarası nakliyat